药理作用与临床评价？

iyaokao 收藏 2015-10-27

张老师 2015-10-27

A:

(一)作用特点

抗真菌药是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。本节涉及的抗真菌药包括抗生素类抗真菌药、唑类抗真菌药、丙烯胺类抗真菌药、吗啉类抗真菌药和吡啶酮类抗真菌药。

1.抗生素类抗真菌药

抗生素类抗真菌药分为多烯类抗生素(如两性霉素B和制霉菌素等)与非多烯类抗生素(如灰黄霉素)，其中两性霉素B抗真菌活性最强，是唯一可用于治疗深部和皮下真菌感染的多烯类药物，详见第十章第十六节抗真菌药。其他多稀类仅限于局部应用治疗浅表真菌感染。制霉菌素抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活性较高，且不易产生耐药性。局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染。口服吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。口服后可引起暂时性恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道反应。因毒性大，不宜用
作注射给药。局部应用不良反应少见。

2.唑类抗真菌药

本类药分为咪唑类(包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联苯苄唑等)和三唑类(包括伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑等)。本节主要介绍前者，作用机制详见第十章第十六节抗真菌药。

3.丙烯胺类抗真菌药

本类药包括萘替芬和特比萘芬，为鲨烯环氧酶的非竞争性、可逆性抑制剂。

4.吗啉类抗真菌药

本类药有阿莫罗芬，为局部抗真菌药，通过干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成导致真菌死亡。对皮肤癣菌、念珠菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、申克孢子丝菌有抗菌活性。

5.吡啶酮类抗真菌药

本类药有环吡酮胺，作用于真菌细胞膜。高浓度使细胞膜的渗透性增加，钾离子和其他内容物漏出，细胞死亡。此药渗透性强，可渗透过甲板。体外抑菌试验显示对皮肤癣菌、酵母菌、放线菌及其他真菌有较强的抑制作用，对球菌、杆菌和阴道滴虫亦有抑制作用。1%乳 膏剂外用于志愿者后背，仅有给药量的1.3%吸收人血。半衰期为1h，表皮角质层吸收较多，真皮层较少，但仍高于最小抑菌浓度。甲表面涂用该药，可渗入甲下，部分可进入甲床。