混悬剂常用稳定剂？

iyaokao 收藏 2015-09-02

张老师 2015-09-02

A:

为减少药物的不良嗅味、提高物理稳定性等，在混悬剂制备时常加入稳定剂，包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等。

1.润湿剂

润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂。润湿剂的作用主要是吸附于微粒表面降低界面张力，提高疏水性药物的亲水性，使之容易被润湿、分散。常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂，如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂。

2.助悬剂

助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括：

（1）低分子助悬剂：如甘油、糖浆等，内服混悬剂使用糖浆兼有矫味作用，外用混悬剂常加甘油。

（2）高分子助悬剂：分天然高分子助悬剂与合成高分子助悬剂两类。常用的天然高分子助悬剂有：果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。在使用天然高分子助悬剂时应加入防腐剂（如尼泊金类、苯甲酸类或酚类）。合成或半合成高分子助悬剂有：纤维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。

（3）硅皂土：硅皂土是胶体水合硅酸铝，无臭，有泥味，在水中带负电荷，吸附大量的水形成高黏度的糊状物（高黏度、触变性和假塑性凝胶），能阻碍微粒聚集。它的配伍禁忌少，不需加防腐剂，但遇酸能降低其水化性，

通常在pH7以上黏度更高、助悬效果更佳。本品多用于外用制品。

（4）触变胶：利用触变胶的触变性提高混悬剂的稳定性。单硬脂酸铝在植物油中形成触变胶。常作混悬型注射液、滴眼剂的助悬剂。

3.絮凝剂与反絮凝剂

混悬剂中如果加入适量的电解质，可使ζ电位降低到一定程度，即微粒间的排斥力稍低于吸引力，此时微粒成疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。为了保证混悬剂的稳定性，一般控制ζ电位在20~25mV，使其能发生絮凝。

如加入电解质后使（电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，适宜的反絮状体系也有利于混悬剂的稳定性。

同一电解质可因用量不同，在混悬剂中可以起絮凝作用（降低ζ电位）或起反絮凝剂作用（升高ζ电位）。如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）等，既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。通常阴离子的絮凝作用大于阳离子，离子的价数越高，絮凝、反絮凝作用越强。