提高质子泵抑制剂的稳定性？

iyaokao 收藏 2015-10-30

张老师 2015-10-30

A:

PPI具有相同的硫酸酰基苯并咪唑结构，其稳定性受到酸度、光、金属离子、温度等多因素的影响，其中亚磺酰基为弱酸性化合物，pKa约为4.0，其水溶液不稳定，易溶于碱，微溶于水，在酸性溶液中极快分解，化学结构发生变化而出现聚合、变色，分解产物为砜化合物、硫醚化合物。

(1)常须制成肠溶制剂(片或胶囊)，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

(2)服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎，并至少在餐前1h服用。

(3)注射液仅用氯化钠注射液或专用溶剂溶解，不宜应用酸性较强的溶剂，且须在溶后仙用毕。但泮托拉唑注射液的稳定环境为
pH 9.5~11.0,如以氯化钠注射液(_PH4.5~7.5)为溶剂，溶液可在20min内变为浅红色，应适当调整溶剂。

(4)若与抗酸剂联合应用，可降低其生物利用度，缘于抗酸剂增加胃内酸度，妨碍PPI的溶解；如需合用，应至少间隔 30min中药