乙酰胆碱酯酶抑制剂？

iyaokao 收藏 2015-11-02

张老师 2015-11-02

A:

本类药通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。多奈哌齐口服吸收良好，相对生物利用度100%，血药浓度与剂量呈线性相关，血浆蛋白结合率高；部分药物在肝脏代谢，其余部分可在体内蓄积，大部分以原形或代谢产物经肾脏排泄，约15%经粪便排泄。利斯的明口服吸收迅速，食物可使达峰时间延长，血浆蛋白结合率约40%，易透过血-脑屏障；主要通过胆碱酯酶水解代谢，90%以上经肾脏排泄，1%从粪便排泄。石杉碱甲口服吸收迅速而完全，生物利用度高，但排泄缓慢，主要通过肾脏以原型及代谢产物形式排出体外。