• 气雾剂的抛射剂与附加剂?

    iyaokao 收藏 2015-09-02

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    iyaokao专辅老师 张老师 2015-09-02

    A:

    1.抛射剂

    抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。抛射剂 (propellants)是喷射药物的动力,有时兼有药物的溶剂作用。抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温。因此,需装人耐压容器内,有阀门系统控制。在阀门开启时,借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。抛射剂的喷射能力大小直接受其种类和用量影响,同时也要根据气雾剂用药的要求加以合理的选择。对抛射剂的要求是:①在常温下的蒸气压力大于大气压;②无毒、无致敏反应和刺激性;③惰性,不与药物发生反应;④不易燃、不易爆;⑤无色、无臭、无味;⑥价廉易得。但一个抛射剂不可能同时满足以上所有要求,应根据用药目的适当的选择。

    (1)氢氟烷烃:是目前最有应用前景的一类氯氟烷烃的替代品,主要为HFA-134a (四氟乙烷)和HFA-227 (七氟丙烷)。1995年欧盟批准了这两种HFA替代CFC用于药用气雾剂的开发,1996年,FDA也批准了 HFA134a 应用于吸人制剂。目前全球大部分市售的吸入气雾剂的抛射剂均为氢氟烷烃。

    (2)碳氢化合物:主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。此类抛射剂虽然稳定、毒性不大、
    密度低及沸点较低,但易燃、易爆,不宜单独应用,常与氯氟烷烃类抛射剂合用。

    (3)压缩气体:主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。其化学性质稳定,不与药物发生反应,不燃烧。但液化后的沸点均较上述两类低得多,常温时蒸气压过高,对容器耐压性能的要求高(需小钢球包装)。若在常温下充人此类非液化压缩气体,则压力容易迅速降低,达不到持久喷射效果。

    2.潜溶剂

    潜溶剂为提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种混合溶剂称为潜溶剂。常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。

    3.润湿剂

    某些药物粉末本身没有黏性,通过加入适当的液体诱发物料黏性,此时加人的液体叫作润湿剂。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇。