多剂量给药体内药量的蓄积？

iyaokao 收藏 2015-09-02

张老师 2015-09-02

A:

重复给药时，如果第2次给药前体内药量尚未清除完，则重复给药会产生药物在体内的蓄积，当达到稳态时，则体内蓄积量保持一个定值。不同药物，在体内蓄积程度不同，蓄积程度用蓄积系数表示。蓄积系数又称蓄积因子或积累系数，以R表示，为稳态最小血药浓度 Cssmin与第一次给药后的最小血药浓度（C1）min的比值：

对于单室模型重复静脉注射给药：

对于单室模型重复血管外给药：

若Ka>>k，且值较大，则:

蓄积系数是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度的参数，它与消除速率常数（生物半衰期）和给药间隔时间有关。如给药间隔时间与生物半衰期相等，则R =2，即稳态时体内药量为单剂量给药的二倍，如，则3.4，如,则R=1.33。若已知药物的半衰期，则可计算出在任一给药间隔时间时该药在体内的蓄积系数。r越小，蓄积程度越大，半衰期较大的药物容易产生蓄积。