非线性药动学意义？

iyaokao 收藏 2015-09-02

张老师 2015-09-02

A:以上讨论的药动学内容都属于线性药动学范畴，药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄都是按一级过程进行，都可以用线性微分方程组来描述这些体内过程的规律性。当有些过程有酶或载体参与，在高浓度时酶或载体可能被饱和，如吸收过程中主动转运系统的饱和，分布过程中药物与血浆蛋白结合部位的饱和，排泄过程中肾小管重吸收的饱和，都可能使这些过程的速度与药物浓度不成正比。这些药物在体内的动力学过程不能用一级速度过程或线性过程表示，这种药动学特征称为非线性动力学。具非线性药动学特征的药物，在较大剂量时的表观消除速率常数比小剂量时的要小，因此不能根据小剂量时的动力学参数预测高剂量下的血药浓度。一旦消除过程在高浓度下达到饱和，则血药浓度会急剧增大；当血药浓度下降到一定值时，药物消除速度与血药浓度成正。