放疗与化疗的止吐药？

iyaokao 收藏 2015-09-02

张老师 2015-09-02

A:

通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼 （Ondansetron）,格拉司琼（Granisetron）、托烷司琼（Tropisetron）、帕洛诺司琼（Palonosetron） 和阿扎司琼（Azasetron）等。

这些药物的在结构上的特点是都含有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯的结构连接的脂杂环大都较为复杂，通常连接的是托品烷或类似的含氮双环。

昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R） 体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2、β1、胆碱、
GABA,组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用。癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。昂丹司琼可用于治疗癌症患者的恶心呕吐症状，辅助癌症患者的药物治疗，其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%;无锥体外系的副作用，毒副作用极小。昂丹司琼还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

格拉司琼分子是由吲唑环和含氮双环组成，选择性高，无锥体外系反应等副作用。剂量小，半衰期较长，每日仅需注射一次。

托烷司琼分子是由吲哚环和托品醇组成，对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用，其双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递，既阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体兴奋，又直接影响中枢神经系统内5-HT3受体转递的迷走神经传人后区的作用。对预防癌症化疗的呕吐有高效。

帕洛诺司琼是由苯并异喹啉和手性氮杂双环组成的选择性5 -HT3拮抗剂。具有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。阿扎司琼是由1,4-苯并B恶嗪和氮杂双环组成选择性5-HT3受体拮抗剂。盐酸阿扎司琼与碱性注射液（如呋塞米、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼注射液）或依托泊苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。