药物化学结构与药物代谢？

iyaokao 收藏 2015-09-02

张老师 2015-09-02

A:

药物代代射是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。生物转化是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的一种保护机能。因此研究药物在体内的生物转化，更能阐明药理作用的特点、作用时程、结构的转变以及产生毒副作用的原因。

药物的生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化（Phase I），也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、经基化等反应，在药物分子中引人或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第II相生物结合（Phase Ⅱ），是将第相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I 相反应后，无需进行第相的结合反应，即排出体外。其中第Ⅱ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。