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中药化学成分与药效物质基础研究的作用和意义?
iyaokao 收藏 2015-10-22
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李老师
2015-10-22
A:
中药的质量控制和评价是制约中药现代化发展的关键问题之一,也一直是中医药研究的难点和热点。要维持中成药功效的稳定性,就必须在建立现代化药物质量标准的基础上,予以严格的检验控制。《中国药典》,对药品安全性、有效性和质量可控性方面进行了提高和完善,更加注重药品的安全性。中药的质量控制方面更是被摆到了极为重要的位置,不但新增了 400多个中药品种的质量标准,还提高了中药的质量控制指标。
(一)中药化学成分研究的意义
1.阐明中药的药效物质基础,探索中药防治疾病的原理
中药的有效成分研究清楚后,便可应用现代科学技术,观察中药有效成分在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,同时还可进一步研究有效成分的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系。如常用的补气药人参,性甘微寒,滋补五脏,明目益智。用人参的提取物,给大鼠腹腔注射,能明显促进肝细胞核和胞浆RNA及血清蛋白质的生物合成。在药理作用的指导下,从人参中分离得到有效部位,其有效部位含有人参皂苷、糖类和其他成分,具有明显促进血清、肝脏、骨髓等的核糖核酸、脱氧核糖核酸、蛋白质和糖的生物合成作用,并能提高机体的免疫能力。
2.中药化学成分是遣药组方的物质基础
中药主要是复方用药,从化学成分上看,可能存在同一中药共存成分之间和异种中药成分之间的复合作用。
3.改进中药制剂剂型、提高临床疗效
中药传统剂型丸、散、膏、丹等,虽然在祖国几千年的医疗中发挥了巨大作用,但已不能完全适应现代防治疾病的需要,必须在研究中药有效成分的基础上,将中药加工成现代药物剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂及缓释制剂等,从而使临床用药达到高效、安全、稳定、剂量小、毒副作用小、服用方便的目的。
4.控制中药及其制剂的质量
中药发挥防病治病的作用,取决于有效成分的存在及其含量的多少,而有效成分又受中药的品种、产地、采收季节、贮存条件、品种变异或退化等自然及人工条件的影响。只有在研究中药的有效成分的基础上,才可通过含量测定的方法控制中药及其制剂的质量,鉴别其质量的优劣或真伪,为中药的GAP管理提供质量依据。
5.提供中药炮制的现代科学依据
中药炮制是祖国传统医学中的一门制药技术,是中医辨证用药的经验总结,通过对中药的炮制,达到提高疗效,降低毒性和便于贮存的目的。
6.开发新药、扩大药源
从某中药中提取分离到一种有效成分,并对其进行结构鉴定,根据化学结构和性质,分析其他动植物是否含有这种化学成分,从而寻找临床用药和工业生产的代用品。例如抗菌消炎的小檗碱,最初是从毛茛科植物黄连中发现的,但黄连的资源有限,后来发现小檗属的三棵针、防己科的古山龙、芸香科的黄柏等植物也含有该成分。因此,三棵针、古山龙等成为制药工业上提取小檗碱的主要原料。
7.结构修饰、合成新药
研究中药有效成分的另一个重要目的,就是按照其化学结构特点,进行人工合成,或通过改变部分化学结构,增强疗效,降低毒副作用,探索开发高效低毒资源广的新药物。如香菇中的香菇嘌呤具有降低胆固醇的生物活性,若将香菇嘌呤分子中的羧基变为酯的结构,其降胆固醇的活性可提高10倍。
(二)中药化学成分在中药质量控制中的作用
中药包括中药材、中药饮片、中药提取物和中成药,中药的种植、采摘、加工和炮制等步骤都会影响中药中有效活性成分含量与药效的变化,因此提高中药质量控制标准必须从各个环节人手,才能确保中药质量一致和临床疗效稳定。采用现代分析技术和科学方法全面控制中药的质量,是当代中药研究的方向。
中药化学在中药质量控制中的作用主要体现在,中药指纹图谱中各种色谱法、光谱法、核磁共振波谱、质谱及其联用技术、DNA分子诊断技术、X射线衍射法等现代分析技术的运用。
中药现代化、国际化离不开中药化学与各相关学科的紧密结合,离开了药效学、毒理学的指导,化学成分研究将成为脱离临床实际的纯学术研究;而缺少化学成分研究的药效学、毒理学研究也只能是不知其原因何在的低水平的重复。通过中药化学与中药现代化、国际化各项工作的紧密结合,完全可以研制出能被国际市场所接受的现代中药制剂,使中药尽快进入国际医药主流市场。
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