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含木脂素类化合物的常用中药?
iyaokao 收藏 2015-10-22
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李老师
2015-10-22
A:
(一)五味子
五味子为木兰科植物五味子[Schisandrachinensis (Turcz.) Baill.]的干燥成熟果实,习称北五味子。南五味子为木兰科植物华中五味子(Schisandra Sphenanthera Rehd. et Wils.)的干燥成熟果实。
五味子中含木脂素较多约5%,近年来从其果实中分得了一系列联苯环辛烯型木脂素,其中
五味子醇和五味子素见前述,下面列出的为五味子酯甲、乙、丙、丁和戊。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中五味子醇甲的含量,要求不得少于0.40%。药材储藏通风干燥处,防霉。
(二)厚朴
厚朴为木兰科植物厚朴(Magnolia officinalisRehd. et. Wils.)的干燥干皮、根皮和枝皮。
厚朴中主要化学成分为木脂素类化合物,包括厚朴酚以及和厚朴酚等,《中国药典》采
用高效液相色谱法测定药材中厚朴酚与和厚朴酚含量,两者总含量不得少于2.0%。药材储藏于通风干燥处。
(三)连翘
连翘系木犀科植物连翘[Forsythia suspensa(Thunb. ) Vahl.]的干燥果实。
1.连翘中主要木脂素及其主要化学结构连翘中的木脂素类成分多为双环氧木脂素及木脂内酯,《中国药典》以连翘苷和连翘酯苷A为指标成分进行鉴别和含量测定。其中双并四氢呋喃类木脂素主要含有连翘苷、连翘脂素、松脂素、表松脂素、松脂素-β-D-葡萄糖等。木脂内酯包括:罗汉松脂素、罗汉松苷、牛蒡子苷元和牛蒡子苷等。此外还含有落叶松脂素和异落叶松树脂醇。其化学结构如下。
2.连翘含木脂素成分的生物活性
连翘苷对DPPH自由基有一定的清除作用。连翘木脂素组分能够清除脑缺血损伤产生的大量自由基,减轻脂质过氧化反应,减缓蛋白质变性失活和膜屏障功能受损,减轻脑缺血再灌所致的神经损伤和脑神经元细胞死亡程度。从连翘果实中提取分离得到的连翘苷元对低密度脂蛋白氧化抑制作用。研究表明连翘对磷酸二酯酶的抑制作用,发现并确定相应的活性成分为(+)-松脂素和(+) -松脂素糖苷。体外实验表明连翘中的木脂素类及其苷均有抑制cAMP磷酸二酯酶活性的作用。连翘中含有的双氢木脂素能明显抑制血小板活化因子和血小板的结合。此外(+) -松脂素-β-D-葡萄糖苷还具有降血压作用。
(四)细辛
细辛(Asarum)为马兜铃科植物北细辛
[Asarum heterotropoides Fr. Schmidt var. mandshuricum (Maxim. ) Kitag ],汉城细辛(Asarumsieboldii Miq. var. seoulense Nakai )或华细辛(Asarum sieboldii Miq.)的根及根茎。
1.细辛中主要成分及其化学结构辽细辛中的主要化学成分为挥发油、木脂素类和黄酮类等。挥发油约占其含量的3%。《中国药典》以细辛脂素指标成为进行鉴别和含量测定,同时规定挥发油不得少于2.0%(ml/g)。挥发油中主要含有甲基丁香酚、黄樟醚、优香芹酮、榄香素、β-细辛醚、爱草醚、茨烯和桉油素等,其中甲基丁香酚在挥发油中含量最大,也是其主要药效成分,非挥发性成分中主要含有L-细辛脂素(L-asarinin)、L-芝麻脂素(L-sesamin)等木脂素类成分和卡枯醇。结构式如下。
2.细辛的生物活性
细辛具有抗菌作用,细辛中所含成分细辛醚能降低血小板的活性,抑制血小板的聚集和黏附,其还具有降低血压、平喘、抗惊厥和免疫抑制等作用。细辛甲醇提取物含有一些吗啡样活性作用的成分,其抗炎镇痛机制为部分阻止缓激肽和组胺受体起抗炎镇痛作用。
3.细辛在临床应用中应注意的问题
细辛含有痕量的马兜铃酸I,有明显的肝肾毒性,细辛1.35g/kg灌胃,连续21天,小鼠肝脏组织中活性氧含量升高,SOD活性降低。《中国药典》对马兜铃酸I进行限量检査,要求其含量不得过0.001%。
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