炮制与药物成分？

iyaokao 收藏 2015-10-22

李老师 2015-10-22

A:

中药的有效成分是其发挥疗效的物质基础。中药成分组成相当复杂，对其中有效成分的状

况尚有诸多不甚明了之处。可以认为中药的作用是综合性的，其所含各类成分之间有协同作用，也有对抗作用。中药炮制涉及水处理、热处理以及酒、醋、药汁等辅料处理，无疑可使中药的化学成分发生一系列变化。因此，研究中药炮制前后化学成分的变化，对探讨中药炮制作用和原理具有重要意义。炮制对化学成分的影响，主要包括炮制对含生物碱类、苷类、挥发油类药物成分几个方面的影响。

1.炮制对含生物碱类药物成分的影响生物碱是一类源于自然界的含氮有机化合物。大多数生物碱均有较复杂的环状结构，氮元素多包含在环内，而且具有明显的生理活性。游离生物碱一般不溶或难溶于水，而易溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐）。大多数生物碱盐类则可溶于水，难溶或不溶于有机溶剂。生物碱在自然界中分布非常广泛，不但植物来源的中药含有生物碱，动物来源的中药有的也含有生物碱。在植物体内，具有碱性的生物碱多以有机盐形式存在，如柠檬酸盐、草酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐等。少数碱性极弱的以游离态存在，如酰胺类生物碱。少数以无机酸盐的形式存在，如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。另外其他存在形式尚有N-氧化物、生物碱苷等。

各种生物碱的耐受性不同。高温情况下有些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化。如通过黄柏炮制前后化学成分的对比，确定黄柏在炮制后其化学成分发生了质的变化。其主要的有效成分盐酸小檗碱的含量降低，并转化成了小檗红碱，进而对其药性产生影响。对于生物碱为毒性成分的中药，常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法。以改变生物碱的结构，达到制毒、增效的目的。如川乌、草乌、附子等所含的乌头碱在高温条件下可水解成毒性小得多的乌头次碱或乌头原碱。马钱子所含的士的宁等生物碱在加热条件下可转变为异士的宁或
其氮氧化物等，保证用药安全有效。

炮制辅料对生物碱类成分可产生多种影响。酒含有乙醇，是具有稀醇性质的液体辅料。游离生物碱或其盐类可溶于酒。某些药物经过酒制后可以提高生物碱的溶出率，提高药效的疗效。如黄连酒炙后小檗碱及总生物碱的溶出率高于生品。

醋是弱酸，所含醋酸能与游离的生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易被水溶出，从而增加水溶液中有效成分的含量，提高疗效。如延胡索止痛和镇静作用的主要成分是延胡索乙素、延胡索甲素等生物碱，常以游离形式存在于药材中，难溶于水，但醋制后生成醋酸盐，在水中溶解度增加，从而增强其止痛效果。

生物碱在植物体内，往往与植物中的有机酸、无机盐生成复盐，如鞣酸盐、草酸盐等。他们是不溶于水的复盐，若加人醋酸后，可以取代上述复盐中的酸类而形成可溶于水的醋酸盐复盐，增加在水中的溶解度。如柠檬酸盐、草酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐等。

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