乳浊液型液体制剂？

iyaokao 收藏 2015-10-22

李老师 2015-10-22

A:

(一)乳浊液型液体制剂的特点与分类

乳浊液系指两种互不相溶的液体，经乳化制成的一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相分散体系的液体制剂，又称乳剂。其中形成液滴的液体称为分散相、内相或非连续相，另一相液体则称为分散介质、外相或连续相。

乳剂由水相（w)、油相（O)和乳化齐剂组成，三者缺一不可。根据乳化剂的种类、性质及相比形成水包油（O/W)型或油包水（W/O)型，也可制备复乳，如W/O/W型或O/W/

0型；根据乳滴粒径大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳和纳米乳。决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的性质，其次是形成乳化膜的牢固性、油水相的容积比、乳化温度及制备方法等。

乳剂中的液滴的分散度大，药物吸收和药效的发挥快，有利于提髙生物利用度，还可以制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂；油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味；外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。乳剂可以口服、外用、肌内注射和静脉注射。

(二）乳剂的稳定性及其影晌因素

1.乳剂的不稳定现象

乳剂属热力学和动力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响常常出现分层、絮凝、转相、合并、破裂和酸败等不稳定现象。

(1)分层：乳剂在放置过程中，乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象，称为分层或乳析。乳剂的分层速度符合Stokes定律，如减少乳滴的粒径、增加连续相的黏度降低分散相与连续相之间的密度差等均能降低分层速度。

(2)絮凝：由于δ电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象，称为絮凝。此时，乳滴的聚集和分散是可逆的，但通常是乳滴破裂的前期。乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因。

(3)转相：由O/W型乳剂转变为W/O型乳剂或出现相反的变化称为转相。这种转相通常是因外加物质使乳化剂的性质改变或油、水相容积发生变化所致。

(4)破裂：分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象称为破裂。乳剂破裂是不可逆的，一旦发生就不能恢复到原来均匀的状态。

(5)酸败：乳剂受外界因素及微生物作用，使体系中油相或乳化剂发生变质的现象称为酸败。通常可以根据需要加适量抗氧剂、防腐剂等。

2.影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施

(1)乳化剂的性质：适宜HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键，任何改变原乳剂中乳化剂HLB值的因素均影响乳剂的稳定性。

(2)乳化剂的用量：一般应控制在0.5%~10%,用量不足则乳化不完全，用量过大则形成的乳剂黏稠。

(3)分散相的浓度：一般宜在50%左右，过高（75%以上）则不利于乳剂的稳定。

(4)分散介质的黏度：适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。

(5)乳化及贮藏时的温度：一般认为适宜的乳化温度为50℃ ~70℃，乳剂贮藏期间过冷或过热均不利于乳剂的稳定。

(6)制备方法及乳化器械：油相、水相、乳化剂的混合次序及药物的加人方法影响乳剂的形成及稳定性，乳化器械所产生的机械能在制备过程中转化成乳剂形成所必需的乳化功，且决定了乳滴的大小。

(7)其他：微生物的污染等。应避免制备过程的微生物污染，加适量的防腐剂。