栓剂的作用特点与药物的吸收途径？

iyaokao 收藏 2015-10-22

李老师 2015-10-22

A:

(一)栓剂的分类与作用特点

栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。因施用腔道的不同，栓剂分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻腔栓、耳用栓等，其中常用的是直肠栓、阴道栓。直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，以鱼雷形较为常用；阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形、圆锥形等，以鸭嘴形较为常用。

栓剂具有以下特点：①栓剂不仅在腔道起润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，而且可经腔道吸收产生全身治疗作用；②药物不受胃肠道pH或酶的破坏，
可避免药物对胃肠道的刺激；③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏，④适用于不能或不愿口服给药的患者。

(二）直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影晌因素

1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径

肛门给药后，药物在直肠的吸收主要途径有：①经直肠上静脉吸收，由门静脉进入肝脏，再由肝脏进入大循环；②经直肠下静脉和肛门静脉吸收，由髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进人大循环；③经直肠淋巴系统吸收。

2.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素

(1)生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口 2cm处时，其给药量的50% ~ 70%可不经过门肝系统。另外，直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。直肠液的pH约为7. 4，且无缓冲能力，对弱酸弱碱性药物的吸收都有影响。

(2)药物因素：药物的溶解度、脂溶性与解离度及粒径大小等均可影响药物的直肠吸收。难溶性药物宜减少粒径以增加溶出。脂溶性、非解离型的药物易吸收。

(3).基质因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。脂溶性药物分散于油脂性基质，药物须由油相转入水性分泌液中方能被吸收，吸收速度与药物的油水分配系数有关。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，以免在分泌液中形成胶束而使吸收下降。