栓剂的基质？

iyaokao 收藏 2015-10-22

李老师 2015-10-22

A:

(一)基质的要求

1.室温时具有适宜的硬度和韧性，塞人腔

道时不变形、不碎裂。在体温下易软化、熔融或溶解。

2.与药物无配伍禁忌，无毒性、无过敏性及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。

3.熔点与凝固点相距较近，且有润湿与乳化能力，能混入较多的水。

4.在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。

(二）基质的种类、代表品种及应用

栓剂基质不仅能使药物成型，而且对剂型特性和药物的释放具有重要影响。选择基质时，应结合用药目的和药物性质等因素综合考虑。必要时，加入表面活性剂是药物易于释放和吸收。栓剂的基质主要分为油脂性和水溶性基质。

1.油脂性基质

(1)可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用。熔点为31℃~34℃，加热至25℃开始软化，在体温即能迅速熔化，10℃~20℃时易粉碎成粉末。

可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ三种晶型。其中通α、γ晶型不稳定，熔点较低，β晶型较稳定，熔点34℃。当加热超过其熔点时，则形成大量的α、γ晶型而使熔点仅为常24℃，以致难以成型。所以制备时应缓缓加热升温，待基质熔化至2/3时停止加热，使其逐步熔化，以避免晶体转型而影响栓剂成型。有些药物如樟脑、薄荷脑、冰片等能使本品的熔点降低，可加入3% ~6%的蜂蜡、鲸蜡等提高其熔点。

(2)半合成脂肪甘油酯类：系游离脂肪酸经部分氢化，再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯及一酯的混合酯，所含的不饱和基团较少，不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前应用较多的油脂性栓剂基质，其中有半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。

2.水溶性基质

(1)甘油明胶：系用明胶、甘油与水制
成，一般明胶与甘油等量，水应控制在10%以下。具有弹性，不易折断，在体温下能软化并缓慢溶于分泌液中。基质中甘油与水的比例越高则越易溶解，而成品也越软。常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸与蛋白质有配伍禁忌的药物。

(2)聚乙二醇类：聚乙二醇1000、4000、6000 的熔点分别为 38℃ ~ 40℃、53℃ ~56℃、55℃~63℃,以两种或两种以上的聚乙二醇加热熔融可制得理想硬度和释药速度的栓剂基质，如聚乙二醇1000 ：聚乙二醇4000为96 ： 4时释药较快，若比例改为75 ： 25时则释药缓慢。本类基质在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中，但对黏膜有一定刺激性。通常加人20%以上的水可减轻刺激性，也可在塞人腔道前先用水湿润，或在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜以减轻刺激。本类基质栓剂贮存时不软化，不需要冷藏，但易吸湿变形。

该类基质尚有聚氧乙烯（40)单硬脂酸酯、聚山梨酯61等。