片剂的辅料？

iyaokao 收藏 2015-10-22

李老师 2015-10-22

A:

　　片剂辅料系指片剂中除主药以外的一切附加物料的总称，亦称片剂赋形剂。制片时加用辅料的目的在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。辅料品种或用量选用不当，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥均有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较好的物理和化学稳定性，能与主药及其他辅料相互配伍，不影响主药的溶出、吸收和含量测定对人体无害，且价廉易得。

　　按用途，片剂辅料可分为稀释剂与吸收剂、湿润剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。

　　(一)稀释剂与吸收剂

　　稀释剂与吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g，或浸膏黏性太大，或含浸膏量多而制片困难者;后者适用于原料药(含中间体)中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。以下常用品种，有些兼有黏合和崩解作用。

　　(1)淀粉：系葡萄糖的聚合物，由直链淀粉(以α-1，4苷键连接的葡萄糖单元)和支链淀粉(α-1, 6苷键连接由D-葡萄糖聚合而成的分支状淀粉)组成的白色细粉;性质稳定，能与大多数药物配伍;不溶于冷水和乙醇，在水中加热到62℃~72℃可糊化;遇水膨胀，但遇酸或碱在潮湿状态及加热时逐渐水解而失去膨胀作用;一般含12%~15%的水分而不潮解。

　　(2)糊精：系淀粉水解的中间产物，为白色(白糊精)或微黄色(黄糊精)细粉;不溶于醇，微溶于水，能溶于热水，水溶液煮沸呈胶浆状，放冷黏度增加。

　　(3)预胶化淀粉(又称可压性淀粉、部分α化淀粉)：系淀粉经物理或化学改性(有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏)的产物，为白色或类白色粉末;微溶于冷水，不溶于有机溶剂;有良好的可压性、流动性和自身润滑性，并兼有黏合和崩解性能。

　　(4)糖粉：为蔗糖粉碎而成的白色细粉，味甜，易溶于水，易吸潮结块。本品为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和黏合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。

　　(5)乳糖：为白色结晶性粉末，略带甜味;易溶于水，无引湿性;具良好的流动性、可压性;性质稳定，可与大多数药物配伍。乳糖是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。

　　(6)甘露醇：为白色结晶性粉末，清凉味甜，易溶于水;无引湿性，可压性好，是口含片的主要稀释剂和矫味剂，亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。

　　(7)硫酸钙二水物：为白色或微黄色粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，可与大多数药物配伍。对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。

　　(8)磷酸氢钙：为白色细微粉末或晶体，具有水不溶性、无引湿性的持点，且稳定性、流动性较好。

　　(9)其他：微粉硅胶、氧化镁、碳酸钙、碳酸镁等均可作为吸收剂，尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。其用量应视药料中含油量而定，一般为10%左右。

　　(二)润湿剂与黏合剂

　　润湿剂与黏合剂在制片中具有使固体粉末黏结成型的作用。本身无黏性，但能润湿并诱发药粉黏性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定黏性的药料制粒压片。本身具有黏性，能增加药粉间的黏合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为黏合剂。适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。

　　(1)水：凡药料本身具有一定黏性，用水润湿即能黏结成粒，可选用水为润湿剂。一般应使用制药纯水(蒸馏水、去离子水等)，采用喷雾法加人，使其均匀分散。不耐热、易溶于水或易水解的药物则不宜采用。

　　(2)乙醇：凡药物具有黏性，但遇水后黏性过强而不易制粒;或遇水受热易变质;或药物易溶于水难以制粒;或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均可选用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常使用乙醇作润湿剂，使用大量淀粉、糊精或糖粉作辅料者亦常用乙醇作润湿剂。

　　(3)淀粉浆(糊)：为最常用的黏合剂。系由淀粉加水在70℃左右糊化制成的稠厚胶体，放冷后呈胶冻状。一般浓度为8% ~ 15% ,以10%最为常用，实际使用浓度应根据原、辅料的性质及颗粒的松紧要求而定。

　　(4)糖浆：为蔗糖的水溶液，其黏合力强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的中药制片。使用浓度多为50% ~70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。

　　液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较.强的黏性，适用的药物范围与糖浆类似，但均具一定引湿性，应控制用量。