片剂的常用辅料？

iyaokao 收藏 2015-09-02

张老师 2015-09-02

A:

片剂由药物和辅料（excipients）组成。辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。片剂的常用辅料主要有四大类：稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。除此之外，还可根据需要加人着色剂、矫味剂等。

1.稀释剂（填充剂）

一些药物的剂量有时只有几毫克甚至更少，不适于片剂成型及临床给药。因此，凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂（亦称填充剂）。

理想的稀释剂应具有化学惰性和生理学惰性，且不影响药物有效成分的生物利用度。常用的稀释剂主要有淀粉（包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用。性质稳定、吸湿性小，但可压性较差）、乳糖（性能优良，可压性、流动性好）、糊精（较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合甩）、蔗糖（吸湿性强）、预胶化淀粉（又称可压性淀粉，具有良好的可压性、流动性和自身润滑性）、微晶纤维素（MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称）、无机盐类（包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定）和甘露醇（价格较贵，.常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。

2.润湿剂和黏合剂

润湿剂和黏合剂是在制粒时添加的辅料。

润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。

黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无點性或點性不足的物料以适宜黏性的辅料，常用的黏合剂有淀粉浆（最常用黏合剂之一，常用浓度8% ~15%，价廉、性能较好）、甲基纤维素（MC,水溶性较好）、羟丙纤维素（HPC,可作粉末直接压片黏合剂）、羟丙甲纤维素（HPMC，溶于冷水）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na，适用于可压性较差的药物）、乙基纤维素（EC，不溶于水，但溶于乙醇）、聚维酮（PVP,吸湿性强，可溶于水和乙醇）、明胶（可用于口含片）、聚乙二醇（PEG）等。

3.崩解剂

崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有：干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤
维素（L-HPC，吸水迅速膨胀）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）等。

4.润滑剂

润滑剂（广义）按作用不同可以分为三类：助流剂、抗黏剂和润滑剂（狭义）。

（1）助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性，有助于减少重量差异。

（2）抗黏剂：防止压片时发生黏冲，保证压片操作顺利进行，改善片剂外观。

（3）润滑剂（狭义）：降低物料与模壁之间的摩擦力，保证压片与推片等操作顺利进行。

常用的润滑剂（广义）有硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

5.其他辅料

（1）着色剂：主要用于改善片剂的外观，使其便于识别。常用色素应符合药用规格。

（2）芳香剂和甜味剂：主要用于改善片剂的口味，如口含片和咀嚼片。常用的芳香剂包括各种芳香油、香精等；甜味剂包括阿司帕坦、蔗糖等。